有些排泄较慢而毒性较大的药物，如洋地黄、依米丁等，为防止蓄积中毒，在到达一定负荷量后，应减少剂量或用维持量；由于大部分药物都是通过肝脏代谢和肾脏排泄，所以存在肝功能和肾功能不全的患儿，尤其要注意减少药物剂量和延长给药间隔。很多药物都应该根据其药效学及临床疗效，制定具体给药疗程。如需重复给药，则应停药一定时期以后再开始进入下一疗程，以免蓄积中毒。

  有些药物常常可以引起某些体质异常小儿的特异反应，如苯胺类药物、抗疟药，可导致一些小儿急性溶血性贫血；过多应用阿司匹林可导致小儿肝脑综合征等。这些常与小儿遗传和代谢方面的缺陷有关。

  近年来，“四环素牙”和庆大霉素、链霉素所致的耳聋引起儿科医生和家长的警惕。20世纪60年代由于大量应用四环素类药物，造成一代青少年的变色牙，使很多家长和儿童为此而苦恼。这主要是四环素类药物能与新形成的骨、牙中所沉积的钙相结合，从而引起牙齿的色素沉着和牙釉质发育不全，进而易于发生龋齿。所以现在8岁以下儿童已禁用四环素。另外，由于抗生素的种类繁多，在治疗小儿感染性疾病时，滥用抗生素的现象十分突出，这也是链霉素、庆大霉素导致的耳聋原因之一。这类氨基糖苷类抗生素对肾脏和第8对颅神经——听神经常有严重损害。婴幼儿肾功能发育不成熟，对这些药物排泄缓慢，血浆内药的半衰期较成人长，因此盲目注射链霉素或庆大霉素，常造成药物性肾炎和听神经功能障碍而致耳聋，部分小儿永久性听力下降或听力丧失(不但给患儿也给家庭带来极大不幸。

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